Anastrozole(CAS 120511-73-1)은 AstraZeneca Pharmaceuticals LP1에서 ARIMIDEX®로 판매하는 비스테로이드성 3세대 비키랄 트리아졸 유도체입니다. 이는 3세대 아로마타제 억제제 중 하나로 경쟁성이 높고 선택적인 아로마타제 억제제로서 테스토스테론이 에스트라디올로, 안드로스텐디온이 에스트론으로 전환되는 것을 차단합니다. 아로마타제 효소의 억제는 특히 시토크롬 P450의 헴그룹에 대한 아로마타제의 경쟁적 결합을 통해 발생하며 신체의 말초 조직과 유방에서 에스트로겐 생합성을 감소시킵니다.

아나스트로졸은 초기 유방암에 대해 일반적으로 내약성이 좋은 치료법입니다. 다른 아로마타제 억제제와 마찬가지로 가장 중요한 부작용은 골절 위험 증가였으며 아나스트로졸의 경우 치료 기간으로 제한되었습니다. 화학요법과 비교할 때 특징적으로 독성이 경미합니다. 그러나 아나스트로졸로 치료받은 더 많은 환자들이 예상보다 관절 증상, 특히 류마티스 관절염과 유사한 손가락 경직을 호소한 것으로 나타났습니다. 유럽과 미국에서 유방암이 있는 폐경기 여성을 대상으로 한 아나스트로졸의 일부 임상 시험에서는 근골격계 질환이 부작용으로 보고되었습니다. 아나스트로졸(Arimidex®)은 EU, 미국 및 전 세계 기타 국가에서 초기 호르몬 수용체 양성 유방암이 있는 폐경기 여성의 보조 치료제로 사용하도록 승인된 아로마타제 억제제입니다. 또한 이미 2~3년 동안 유방암에 대한 보조 타목시펜 치료를 받은 여성의 지속적인 보조 치료에 대해 EU 및 전 세계 기타 국가에서 승인되었습니다.