발록사비르 마르복실 CAS 1985606-14-1 API 공장 고품질
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd.는 고품질 Baloxavir Marboxil(CAS: 1985606-14-1)의 선두 제조업체입니다. Ruifu Chemical은 전세계 배송, 경쟁력 있는 가격, 우수한 서비스, 소량 및 대량 수량을 제공할 수 있습니다. 발록사비르 마르복실 구입 문의처: alvin@ruifuchem.com
| 화학명 | 발록사비르 마르복실 |
| 동의어 | BXM; S-033188 |
| CAS 번호 | 1985606-14-1 |
| 재고현황 | 재고 있음, 최대 수백 킬로그램까지 생산 규모 |
| 분자식 | C27H23F2N3O7S |
| 분자량 | 571.55 |
| 밀도 | 1.57±0.10g/cm3 |
| 용해도 | DMSO에 용해됨 |
| 장기-장기 보관 | -20℃에서 장기-보관 |
| COA 및 MSDS | 가능 |
| 원산지 | 중국 상하이 |
| 브랜드 | 루이푸 화학 |
| 품목 | 사양 |
| 외관 | 흰색~황색-흰색 분말 |
| 신분증 | IR 스펙트럼은 참조 표준에 해당합니다. 머무름 시간은 참조 표준에 해당합니다. |
| 수분 함량(K.F 기준) | 1.0% 이하 |
| 건조 감량 | 1.0% 이하 |
| 점화 잔류물 | 0.50% 이하 |
| 중금속 | 20ppm 이하 |
| 관련 물질 | |
| 최대 개별 불순물 | 0.50% 이하 |
| 총 불순물 | 1.0% 이하 |
| 입자 크기 | D90 패스 150um |
| 키랄 순도 | ≥99.0% |
| 순도 | ≥99.0% |
| 분석 | 98.0%~102.0% |
| 잔류용매 | ICH 요구사항 준수 |
| 배송 | 얼음팩과 함께 배송 |
| 테스트 표준 | 엔터프라이즈 표준 |
| 사용법 | 인플루엔자 A 및 인플루엔자 B 감염 치료에 사용되는 API |
패키지: 병, 알루미늄 호일 백, 25kg/Cardboard Drum 또는 고객 요구 사항에 따라.
보관 조건: 용기를 단단히 밀봉하여 서늘하고 건조한(2~8℃) 통풍이 잘되는 창고에 피해야 할 물질이 없는 곳에 보관하십시오. 빛과 습기로부터 보호하십시오.
배송: FedEx / DHL Express를 통해 항공으로 전 세계로 배송됩니다. 빠르고 안정적인 배송을 제공합니다.
발록사비르 마르복실(CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza)은 일본 제약회사인 Shionogi Co.와 Roche가 인플루엔자 A 및 인플루엔자 B 감염 치료를 위해 개발한 항바이러스제입니다. 이 약물은 2018년 2월 일본에서 처음 사용이 승인되었으며, 2018년 10월 24일 FDA의 승인을 받아 48시간 이내에 증상이 나타난 12세 이상 환자의 급성 단순 인플루엔자 치료용으로 승인되었습니다. 캡-엔도뉴클레아제 억제제인 발록사비르 마르복실은 인플루엔자 감염 치료에 사용되는 기존의 뉴라미니다제 억제제 계열과 비교할 때 독특한 작용 메커니즘을 가지고 있습니다. 발록사비르마르복실은 새로운 작용 기전을 지닌 새로운 항인플루엔자 신약이다. 발록사비르 마르복실은 인플루엔자 A 및 B 바이러스의 폴리머라제 PA 서브유닛 내의 캡-의존 엔도뉴클레아제를 강력하고 선택적으로 억제하여 RNA 전사 및 복제를 억제하는 발록사비르산(S-033447)의 전구약물입니다. 발록사비르도 코로나19를 치료할 수 있는 잠재력이 있는지 조사되었지만 입증된 이점은 관찰되지 않았습니다.
발록사비르마르복실(Baloxavir Marboxil)은 인플루엔자 치료제로서, 구체적으로는 바이러스 폴리머라제 복합체의 활성 중 하나인 인플루엔자 바이러스의 cap-dependent endonuclease 활성을 표적으로 하는 효소억제제이다. 특히, 이는 바이러스가 숙주 세포 RNA 전사체로부터 짧은 캡이 있는 프라이머를 파생하여 필요한 바이러스 mRNA의 중합효소 합성에 사용하는 캡 스내칭(cap snatching)으로 알려진 과정을 억제합니다. 중합효소 소단위는 숙주 pre-mRNA의 5' 캡에 결합하고, 중합효소의 엔도뉴클레아제 활성은 "10-13개 뉴클레오티드 이후"의 절단을 촉매합니다. 따라서 그 메커니즘은 Oseltamivir 및 Zanamivir와 같은 뉴라미니다제 억제제와 다릅니다.
발록사비르 마르복실(Baloxavir Marboxil)은 인플루엔자 cap-dependent endonuclease의 선택적 억제제로 중합효소 기능을 방해하여 인플루엔자 바이러스 mRNA 복제를 방지합니다5, 3. 이는 현재의 항바이러스제에 내성이 있는 균주를 포함한 인플루엔자 A 및 B 바이러스 감염에 대해 치료 활성을 나타냅니다1. 이 약물은 바이러스 복제에 필요한 효소를 억제하여 인플루엔자 바이러스 감염을 신속하게 치료하고 감염과 관련된 증상을 완화시킵니다. 이 약물의 단일 용량은 인플루엔자 증상 완화에 있어 위약보다 우수하고 바이러스학적 결과(바이러스 부하 감소로 표시)에서 오셀타미비르 및 위약 약물보다 우수한 것으로 나타났습니다.
바록사비르는 급성 단순 인플루엔자를 앓고 있고 증상이 48시간을 초과하지 않는 12세 이상 환자에게 적합합니다. 약물의 한계에 주의를 기울여야 합니다. 인플루엔자 바이러스는 시간이 지남에 따라 변화하며 바이러스 유형 및 하위 유형과 같은 요인이 있습니다. 바이러스의 약제내성과 바이러스의 병원성이 변하면 항바이러스제의 임상적 효능이 약화될 수 있다. 바살로비르 디피복실 복용 여부를 결정할 때, 해당 약물에 대한 국소 유행성 바이러스 균주의 민감도에 대한 이용 가능한 정보를 고려해야 합니다.
발록사비르 마르복실은 48시간 이내에 이 감염 증상을 나타낸 12세 이상의 개인이 경구로 단회 복용하는 인플루엔자 약물인 항바이러스제입니다. 48시간 후에 투여된 발록사비르 마르복실의 효능은 테스트되지 않았습니다.
발록사비르 마르복실은 유제품, 칼슘 강화 음료, 완하제, 제산제, 칼슘, 철, 마그네슘, 셀레늄, 알루미늄 또는 아연을 함유한 경구 보충제와 함께 투여해서는 안 됩니다.
발록사비르 마르복실 단회 투여 후 일반적인 부작용으로는 설사, 기관지염, 감기, 두통, 메스꺼움 등이 있습니다. 부작용은 발록사비르를 투여받은 환자의 21%, 위약을 투여받은 환자의 25%, 오셀타미비르를 투여받은 환자의 25%에서 보고되었습니다.
일본 특허 JP6212678에는 발록사비르 마르복실의 합성 방법이 보고되어 있습니다. 3,4-디플루오로벤조산을 원료로 사용하여 LDA의 작용하에 DMF와 반응하여 2-포르밀-3,4-디플루오로벤조산을 얻었다. 그런 다음 티오페놀로 티오아세탈을 형성한 다음 보란으로 환원 및 분리하여 2-페닐티오메틸-3,4-디플루오로브, 8-디플루오로디벤조[B,e]티아제핀-11(6H)-온을 얻고, 최종적으로 핵심 티아제핀 단편인 7,8-디플루오로-6,11-디히드로디벤조[B,e]티아제핀-11-알코올을 얻습니다. 수소화붕소나트륨. 에스테르화 후 3-(벤질옥시)-4-옥소-4H-피란-2-카르복실산을 사용하여 tert-부틸 포름산염과 반응하여 에스테르화 후 3-(벤질옥시)-1-((tert-부톡시카르보닐)아미노)-4-옥소-1,4-디히드로피리딘-2-메틸 포름산염 수화물을 얻은 다음, 2-(2,2-디메톡시에톡시)에틸아민을 사용하여 우레탄 교환 반응 후, 메탄술폰산의 작용 하에서 고리화되어 7-(벤질옥시)-3,4,12,12a-테트라히드로-1H-[1,4]옥사지노[3,4-c]피리디노[2,1-f][1,2,4]트리아진 -6,8-디온 반수화물을 얻은 다음 (R)-테트라히드로푸란-2-포름산과 축합됩니다. 그런 다음 결정화되고 분리된 다음 키랄 보조 그룹을 제거하여 주요 키랄 모 고리 분자(R)-7-(벤질옥시)-3,4,12,12a-테트라히드로-1H-[1,4]옥사지노[3,4-c]피리도[2,1-f][1,4]트리아진-6,8-디온을 얻습니다. 그런 다음 주요 모 고리 분자를 사용하여 그리나르 시약의 작용에 따라 n-헥산올과 교환한 다음 주요 티아제핀 단편 7,8-디플루오로-6, 11-디히드로디벤조[B, e]티아제핀 -11-알코올 도킹을 사용하고 마지막으로 메틸 클로로포르메이트와 탈환 및 축합하여 최종 생성물인 발록사비르 마르복실을 얻습니다.
