라파티닙 베이스 CAS 231277-92-2 순도 ≥99.0%(HPLC)
| 화학명 | 라파티닙 베이스 |
| 동의어 | 라파티닙; N-[3-클로로-4-[(3-플루오로벤질)옥시]페닐]-6-[5-[[(2-(메틸술포닐)에틸]아미노]메틸]푸란-2-일]퀴나졸린-4-아민; N-[3-클로로-4-[(3-플루오로벤질)옥시]페닐]-6-[5-[[[2-(메틸술포닐)에틸]아미노]메틸]-2-푸릴]-4-퀴나졸린아민 |
| CAS 번호 | 231277-92-2 |
| 재고현황 | 재고 있음 |
| 분자식 | C29H26ClFN4O4S |
| 분자량 | 581.06 |
| 녹는점 | 141.0~149.0℃ |
| 밀도 | 1.381±0.06g/cm3 |
| COA 및 MSDS | 가능 |
| 브랜드 | 루이푸 화학 |
| 품목 | 사양 |
| 외관 | 거의 흰색 또는 밝은 노란색의 결정성 분말 |
| 신분증 | IR; HPLC |
| 순도/분석방법 | ≥99.0%(HPLC) |
| 녹는점 | 141.0~149.0℃ |
| 건조 감량 | 0.50% 이하 |
| 점화 잔류물 | 0.10% 이하 |
| 중금속(Pb) | 20ppm 이하 |
| 유기 휘발성 불순물 | 요구 사항을 충족 |
| 관련 물질 | |
| 단일 불순물 | 0.30% 이하 |
| 총 불순물 | 1.00% 이하 |
| 테스트 표준 | 엔터프라이즈 표준 |
| 유통기한 | 올바르게 보관한 경우 2년 |
| 사용법 | API, 유방암 경구 치료제 |
패키지: 병, 알루미늄 호일 백, 25kg/Cardboard Drum 또는 고객 요구 사항에 따라
보관 조건:밀봉된 용기에 담아 서늘하고 건조한 곳에 보관하십시오. 빛과 습기로부터 보호하세요
API(CAS: 231277-92-2) 유방암 약물의 표적 치료법인 티로신 키나제 억제제는 인간 표피 성장 인자 수용체 -1(ErbB1) 및 인간 표피 성장 인자 수용체(ErbB2) -2의 티로신 키나제 활성을 효과적으로 억제할 수 있습니다. 유방암 세포가 성장에 필요한 신호를 받을 수 없도록 다양한 방식으로 역할을 할 수 있다는 점에서 독특합니다. 작용기전은 세포내 EGFR(ErbB-1)과 HER2(ErbB-2) ATP 부위를 억제하여 종양세포의 인산화와 활성화를 방지하고, EGFR(ErbB-1)과 HER2(ErbB-1) 동종 및 이종 두 응집체에 의한 신호전달의 하향조절을 차단하는 것이다. (CAS: 231277-92-2)과 카페시타빈의 병용요법은 이미 안트라사이클린, 파클리탁셀 및 트라스투주맙으로 치료를 받고 있는 인간 표피 수용체2가 과발현된 진행성 또는 전이성 유방암 환자를 치료하는 데 사용됩니다. 임상시험을 통해 허셉틴 내성이 있는 HER2-형 암 환자에게도 효과적으로 치료하는 것으로 나타났습니다.
라파티닙과 카페시타빈의 병용요법은 HER2(ErbB-2 과발현) 및 안트라사이클린, 파클리탁셀, 트라스투주맙을 포함한 이전 치료를 받은 진행성 또는 전이성 유방암 환자의 치료에 적합합니다.
시험관 내 라파티닙 정제는 치료 농도에서 CYP3A4 및 CYP2C8을 억제할 수 있으며 주로 CYP3A4에 의해 대사됩니다. 이 효소 활성을 억제하는 약물은 라파티닙의 혈중 약물 농도를 크게 증가시킬 수 있습니다. 케토코나졸을 1회 0.2g, 2회/일 투여하면 라파티닙의 AUC를 3~7배 증가시키고, 7일 후 반감기를 1.7배 연장시킬 수 있습니다. 건강한 지원자는 CYP3A4 유도제를 1회 100mg, 1일 2회 경구 복용하고, 3일 후 17일씩 1일 2회 나누어 200mg으로 변경했습니다. 라파티닙의 AUC는 72% 감소했습니다. 라파티닙은 P-당단백질의 수송 기반이며, 당단백질을 억제하는 약물은 약물의 혈중 농도를 증가시킬 수 있습니다.
라파티닙은 영국 글락소스미스클라인(GlaxoSmithKline)이 개발한 유방암 표적치료제 신약이다. 인간 표피 성장 인자 수용체-1(ErbB1) 및 인간 표피 성장 인자 수용체-2(ErbB2) 티로신 키나제 활성을 효과적으로 억제할 수 있는 티로신 키나제 억제제입니다. 유방암 세포가 성장에 필요한 신호를 받을 수 없도록 다양한 방식으로 기능할 수 있다는 점에서 독특합니다. 작용 기전은 세포 내 EGFR(ErbB-1)과 HER2(ErbB-2)의 ATP 부위를 억제하여 종양세포의 인산화와 활성화를 방지하고, EGFR(ErbB-1)과 HER2(ErbB-1)의 동종 및 이종 이량체를 통해 하향 조절 신호를 차단하는 것입니다. 유방암 분자표적치료란 유방암의 발생 및 진행과 관련된 종양유전자 및 관련 발현산물을 치료하는 것을 말한다. 분자 표적 약물은 종양 세포 또는 관련 세포의 신호 전달을 차단하여 세포 유전자 발현의 변화를 제어함으로써 종양 세포를 억제하거나 죽입니다. 2007년 3월 14일 미국 식품의약국(FDA)은 인간표피인자수용체2(ErbB2)가 과발현되고 안트라사이클린, 파클리탁셀, 트라스투주맙으로 치료받는 진행성 또는 전이성 유방암 환자의 치료를 위해 라파티닙과 젤로다(카페시타빈)의 병용요법을 승인했습니다. 임상시험 결과, 이 제품은 로슈의 허셉틴(Herceptin)에 대한 약물 내성이 발생한 HER2 유방암 환자에게도 좋은 임상 효과가 있는 것으로 나타났습니다. 라파티닙은 새로운 표적항암제다. Her-1 및 Her-2 대상에 동시에 작용할 수 있습니다. 종양 세포의 증식 및 성장에 대한 이러한 작용 방식의 생물학적 효과는 단 하나의 표적보다 훨씬 큽니다. 소위 표적치료제란 특정 수용체나 유전자, 주요 단백질을 표적으로 사용해 관련 종양세포를 표적 방식으로 죽이는 약물을 말한다.
