TMC207 CAS 843663-66-1 순도 >99.5%(HPLC)
| 화학명 | TMC207 |
| 동의어 | TMC-207, R207910; 시르투로; (αS,βR)-6-브로모-α-[2-(디메틸아미노)에틸]-2-메톡시-α-1-나프탈레닐-β-페닐-3-퀴놀린에탄올; 1-(6-브로모-2-메톡시퀴놀린-3-일)-4-디메틸아미노-1-페닐-2-(1-나프틸) 2-부탄올 |
| CAS 번호 | 843663-66-1 |
| 고양이 번호 | RF2336 |
| 재고현황 | 재고 있음, 생산 규모 최대 톤 |
| 분자식 | C32H31BrN2O2 |
| 분자량 | 555.516 |
| 녹는점 | 104℃ |
| 밀도 | 1.322±0.06g/cm3 |
| 민감한 | 흡습성. 감광성, 공기 민감성 |
| 브랜드 | 루이푸 화학 |
| 품목 | 사양 |
| 외관 | 흰색 또는 회색-백색 분말 |
| 순도/분석방법 | >99.5%(HPLC) |
| 건조 감량 | <0.50% |
| 점화 잔류물 | <0.20% |
| 모든 개별 불순물 | <0.10% |
| 이성질체 | <0.10% |
| 총 불순물 | <0.50% |
| 중금속(Pb) | <20ppm |
| 비소(As) | <2.0ppm |
| 적외선 스펙트럼 | 구조에 따른다 |
| 양성자 NMR 스펙트럼 | 구조에 따른다 |
| 테스트 표준 | 엔터프라이즈 표준 |
| 사용법 | API |
패키지: 병, 알루미늄 호일 백, 25kg/Cardboard Drum 또는 고객 요구 사항에 따라
보관 조건: 밀봉된 용기에 담아 서늘하고 건조한 곳에 보관하십시오. 빛과 습기로부터 보호하세요
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(CAS: 843663-66-1)(TMC207 및 R207910으로 알려짐)은 Sirturo라는 상표명으로 판매되며 M. tuberculosis ATP 합성효소 양성자 펌프의 활성을 억제하여 결핵에 영향을 미치는 새로운 디아릴퀴놀린 항진균제입니다. 마이코박테리아의 ATP 합성은 항균 및 살균 효과를 발휘합니다. 성인 다제내성 결핵(MDR-PTB) 치료에 임상적으로 사용됩니다. TMC207은 M. tuberculosis 감수성 균주와 저항성 균주에 대해 동일한 살균 활성을 가지며, 휴면 세균에 대해서도 우수한 살균 효과를 나타냅니다. 2012년 12월 미국 FDA는 TMC207을 다제내성결핵(MDRTB) 치료를 위한 병용요법의 일부로 승인했습니다. TMC207은 다제내성결핵(MDR-TB)에 대해 승인된 최초의 약물이며 지난 40년 동안 새로운 항결핵제 계열의 첫 승인입니다. MDR-TB 치료에 대한 비의료적 필요성이 높기 때문에 FDA는 2상 결과를 바탕으로 TMC207의 가속 승인을 승인하여 추가 임상 연구가 수행되는 동안 환자에게 약물에 대한 접근을 제공했습니다. TMC207은 M. tuberculosis의 대리균으로 사용되는 Mycobacterium smegmatis를 이용한 높은 처리량, 전체 세포 스크리닝 전략에서 발견된 디아릴퀴놀린입니다. TMC207은 초기 스크리닝 히트의 단일 거울상 이성질체입니다. TMC207은 마이코박테리아에 대해 강력하고 선택적인 활성을 가지며, 약물에 민감한 결핵균과 약물에 내성이 있는 M. tuberculosis에 모두 활성을 갖습니다. TMC207의 작용 메커니즘은 항결핵 약물 중에서 독특하며 마이코박테리아 ATP 합성효소의 억제를 포함합니다. 인간 ATP 합성효소에 대해서는 활성이 없습니다. TMC207은 결핵 감염의 수많은 전임상 모델에서 단독으로 그리고 다른 항결핵제와 결합하여 생체 내 활성을 가지며 확립된 결핵 감염 모델에서 살균 활성을 나타냅니다. TMC207은 3-페닐프로피온산과 파라-브로모아닐린으로부터 5단계로 합성됩니다. 아미드 형성 후, Vilsmeier-Hack 조건 하에서 POCl3 및 DMF로 처리하여 2-클로로퀴놀린 생성물을 생성했습니다. 나트륨 메톡사이드로 처리한 후 3-(디메틸아미노)-1-(나프탈렌-1-일)프로판-1-온과 축합하고 이성질체를 분리하여 TMC207을 얻었습니다.
