4-클로로-6-요오도퀴나졸린(CAS: 98556-31-1)은 라파티닙(CAS: 231277-92-2)/라파티닙 디토실레이트 일수화물(CAS: 388082-78-8) 합성의 중간체입니다.
라파티닙은 글락소스미스클라인(GlaxoSmithKline)이 개발, 제조한 새로운 유방암 표적치료제로서 2007년 3월 13일 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받았다. 현재 승인된 적응증은 진행성 또는 전이성 유방암에 카페시타빈과 병용해 유방암 환자는 다른 1차 치료제로 치료해야 한다. 미국에서의 상표명은 Tykerb입니다. 2007년 12월 14일, 유럽의약청(EMEA)은 Lapatinib의 유럽 내 상표명 Tyverb로 등재를 승인했습니다. 유방암 분자표적치료란 유방암의 발생 및 진행과 관련된 종양유전자 및 관련 발현산물을 치료하는 것을 말한다. 분자 표적 약물은 종양 세포 또는 관련 세포의 신호 전달을 차단하여 세포 유전자 발현의 변화를 제어함으로써 종양 세포를 억제하거나 죽입니다. 라파티닙은 경구용 소분자 표피 성장 인자 티로신 키나제 억제제입니다. 임상시험 결과, 로슈의 허셉틴(Herceptin)에 내성이 생긴 HER2 유방암 환자에게 라파티닙이 좋은 임상 효과를 보이는 것으로 나타났습니다. 시험관 내 테스트에서 Lapatinib은 Her-2 과발현 유방암 세포주에 대해 상당한 성장 억제 효과를 나타냈습니다. Her-2 과발현을 동반한 진행성 유방암에 대한 1상 임상시험에서 라파티닙도 유효율이 높고 허셉틴(트라스투주맙)에 대한 교차내성이 없습니다. 허셉틴(트라스투주맙)과 달리 구조가 작은 분자이기 때문에 혈액 장벽을 뚫을 수 있어 유방암의 뇌 전이에 일정한 치료 효과가 있다.