제조업체 공급; 높은 순도와 경쟁력 있는 가격
상업용 공급 인다카테롤 말레산염(CAS: 753498-25-8) 관련 중간체:
5,6-디에틸-2,3-디히드로-1H-인덴-2-아민 염산염 CAS: 312753-53-0
8-벤질옥시-5-(2-브로모아세틸)-2-히드록시퀴놀린 CAS: 100331-89-3
5-(2R)-2-옥시라닐-8-벤질옥시-2(1H)-퀴놀리논 CAS: 173140-90-4
인다카테롤 CAS: 312753-06-3

패키지: 병, 알루미늄 호일 백, 판지 드럼, 25kg/드럼 또는 고객 요구 사항에 따라.

보관 조건:밀봉된 용기에 담아 서늘하고 건조한 곳에 보관하십시오. 빛, 습기 및 해충 침입으로부터 보호하십시오.

인다카테롤 말레에이트(CAS: 753498-25-8)는 새로운 초장기작용 급속 발현 β(2)-아드레날린 수용체 작용제 및 기관지 확장제이며, 현재 유럽에서 Onbrez로 승인되었으며 Novartis에서 판매하고 있습니다. 경쟁사인 포르모테롤이나 살메테롤과 달리 하루에 한 번만 복용하면 됩니다. 인다카테롤 말레에이트(CAS: 753498-25-8)는 만성 폐쇄성 폐질환(COPD) 및 천식 치료에 사용됩니다. 온브리즈는 건조 분말 흡입기를 통해 에어로졸 제제로 투여됩니다. 2010년 7월에 발표된 3상 시험에서는 인다카테롤이 FEV1 개선에 있어 하루 두 번 포르모테롤보다 훨씬 더 효과적이며 구조 약물의 필요성을 줄이는 것으로 나타났습니다.

유럽 ​​의약청(EMA)은 2009년에 인다카테롤을 Onbrez 상표명으로 약물로 승인했으며, 미국에서는 2011년에 미국 식품의약청(FDA)에서 Arcapta라는 상표명으로 승인했습니다. 이 약물은 말레산염 형태로 제조됩니다. 또한 인다카테롤은 키랄 분자입니다. 그러나 순수한 R-거울상 이성질체만 배포됩니다.

인다카테롤 말레에이트(CAS: 753498-25-8)의 화학적 합성은 벤질트리메틸암모늄 디클로로-요오데이트를 사용한 5-아세틸-8-벤질옥시-2-퀴놀론의 염소화로 시작됩니다. 생성된 클로로케톤은 키랄 붕소 촉매 R-테트라히드로-1-메틸-3,3-디페닐-1H,3H-피롤로[1,2c][1,3,2]옥사자보롤의 존재 하에 테트라히드로푸란에서 보란으로 환원되어 상응하는 클로로히드린 중간체를 높은 거울상 이성질체 과잉으로 생성합니다. 클로로히드린 중간체는 탄산칼륨으로 처리하여 해당 에폭사이드로 고리화되고, 에폭사이드는 5,6-디에틸인단-2-아민과 축합되고, 수소화분해에 의해 벤질 보호기가 제거되어 인다카테롤이 생성됩니다. 5,6-디에틸인단-2-아민 중간체는 3-클로로프로피오닐 클로라이드를 사용한 Friedel-Crafts 아실화를 통해 1,2-디에틸벤젠에서 파생되며, 생성된 3-클로로- 1-(3,4-디에틸페닐)-1-프로파논을 진한 황산을 사용하여 5,6-디에틸인단-1-온으로 변환, 부틸 아질산염으로 옥심화, 팔라듐에서 수소 처리를 통해 옥심을 아민으로 환원- 탄소.