2-(2,6,7,8-테트라히드로-1H-인데노[5,4-b]푸란-8-일)에탄아민 염산염(CAS: 1053239-39-6)은 다음의 중간체입니다.라멜테온 (CAS: 196597-26-9).
GABA(g-아미노부티르산) 수용체 복합체를 표적으로 하는 대부분의 불면증 치료법과 달리,라멜테온멜라토닌 수용체의 작용제이다. 특히, 이는 다른 멜라토닌 기능을 담당하는 MT3 수용체에 비해 일주기 리듬 유지와 관련된 MT1 및 MT2 하위 유형에 대해 높은 선택성을 가지고 있습니다. GABA 수용체 복합체뿐만 아니라 신경전달물질, 도파민성, 아편제, 벤조디아제핀 수용체에 대한 친화력이 부족하다는 점은 이러한 수용체를 표적으로 삼는 최면제의 남용 가능성이 없는 개선된 안전성 프로필을 시사합니다. 이처럼 라멜티온은 예정된 의약품이 아니다. 1차 대사산물에는 글루쿠로니드화로 인한 2차 대사산물과 함께 카르보닐 종으로의 수산화 및 산화가 포함됩니다. CYP1A2는 라멜테온의 간 대사에 관여하는 주요 동위효소이므로 플루복사민과 같은 강력한 CYP1A2 억제제와 병용 투여해서는 안 됩니다. 케토코나졸(CYP3A4 억제제) 또는 플루코나졸(강력한 CYP2C9 억제제)과 병용 투여하면 AUC 및 Cmax가 유의하게 증가했지만, 라멜테온의 광범위한 대사와 매우 가변적인 혈장 농도로 인해 용량 조절이 필요하지 않았습니다. 그러나 패키지 삽입물에는 환자에게 강력한 CYP3A4 및 CYP2C9 억제제를 병용 투여하는 것에 대해 주의를 줍니다. 임상시험 결과, 라멜테온의 권장용량은 취침 후 30분 이내에 8mg을 복용하는 것입니다. CYP 저해제와의 병용 시 주의사항 외에 중증의 간장애 환자에게는 사용하지 말아야 한다. 임상 연구에서 환자의 5%에서 관찰된 부작용은 졸음, 현기증, 메스꺼움, 피로, 두통 및 불면증이었습니다.