높은 순도와 안정적인 품질을 갖춘 제조업체
상업용 공급 카페시타빈(CAS: 154361-50-9) 관련 중간체:
5-플루오로시토신 CAS: 2022-85-7
2′,3′-디-O-아세틸-5'-데옥시-5-플루오로시티딘 CAS: 161599-46-8
1,2,3-트리-O-아세틸-5-데옥시-β-D-리보푸라노스 CAS: 62211-93-2
카페시타빈 CAS: 154361-50-9

5-플루오로시토신(5-FC) CAS: 2022-85-7 분석 방법
외관 - 흰색 또는 거의 흰색의 결정성 분말
건조 감량 —105도에서 4시간 동안 건조하면 무게의 1.50% 이하가 손실됩니다.
점화 잔류물 - 0.1% 이하.
중금속 — 0.002%.
불소 - 새로 제조한 포화 염화칼륨 용액 70mL를 이소프로필 알코올 30mL와 혼합하고, 전극에 깨끗한 상등액을 채우고, 사용 전 최소 2시간 동안 또는 바람직하게는 밤새 전극을 혼합물에 그대로 두십시오.
측정할 때 용액을 150-mL 비커에 옮기고 전극을 담그십시오. 비이커에 폴리테프 코팅된 교반 막대를 삽입하고, 상단이 절연된 자기 교반기 위에 비이커를 놓고 평형이 이루어질 때까지(약 1~2분) 교반합니다. 특정 이온 전극의 결정이 긁히지 않도록 주의하면서 측정 사이에 전극을 헹구고 건조시킵니다.
각 표준물질의 전위를 측정하고, 반대수 종이에 불소 농도(100 mL당 mg)와 전위(mV)를 표시합니다. 시험 준비의 전위를 측정하고 표준 곡선에서 100mL당 mg 단위의 불소 농도를 결정합니다. 다음 공식에 따라 플루시토신 부분의 불소 비율을 계산합니다.
씨 / 10
여기서 C는 표준 곡선에 따른 불소 농도(100mL당 mg)입니다. 불소의 함량은 0.05% 이하입니다.
플루오로우라실 - 빙초산과 물(4:1)의 혼합물 10mL에 250mg을 녹입니다. 이 용액 20μL를 0.5mm층의 크로마토그래피 실리카겔 혼합물로 코팅된 얇은 층의 크로마토그래피 플레이트에 적용합니다. 동일한 플레이트에 빙초산과 물의 혼합물(4:1)에 녹인 USP 플루오로우라실 RS 용액 0.025mg/mL 용액을 10-μL씩 20μL씩 적용합니다. 용매 전면이 원점에서 14cm 이상 이동할 때까지 클로로포름과 빙초산(13:7)의 혼합물에서 크로마토그램을 전개합니다. 현상 챔버에서 플레이트를 제거하고 용매가 증발하도록 합니다. 단파장 UV 방사선 하에서 관찰하여 플레이트 위의 반점을 찾습니다. 시험 중인 용액의 반점은 크기와 강도가 표준 용액에서 생성된 각 RF의 반점보다 크지 않으며, 이는 플루오로우라실의 0.1% 이하에 해당합니다.
정량법 : 이 약 400mg을 정확히 달아 250mL 비이커에 넣고 2배 부피의 빙초산과 1배 부피의 무수초산 혼합물 150mL를 넣고 필요하면 천천히 가온하여 녹인다. 칼로멜 유리 전극 시스템을 사용하여 0.1 N 과염소산 VS로 전위차 적정을 수행합니다. 공백 측정을 수행하고 필요한 경우 수정합니다. 0.1N 과염소산 1mL는 C4H4FN3O 12.91mg에 해당합니다. 플루시토신은 건조 기준으로 계산하여 98.5% 이상 101.0% 이하의 C4H4FN3O를 함유합니다.

패키지: 병, 알루미늄 호일 백, 판지 드럼, 25kg/드럼 또는 고객 요구 사항에 따라.

보관 조건:밀봉된 용기에 담아 서늘하고 건조한 곳에 보관하십시오. 빛, 습기 및 해충 침입으로부터 보호하십시오.

불소화 피리미딘, 5-플루오로시토신 CAS: 2022-85-7(플루오로시토신; 5-FC)은 초기에 잠재적인 항암제로 개발되었지만 암 화학요법 분야에서는 충분히 효과적이지 않았습니다. 나중에 5-FC는 쥐의 실험적 칸디다증과 크립토코쿠스증에서 활성이 있는 것으로 입증되었으며 인간 감염을 치료하는 데 사용되었습니다. 칸디다균과 크립토코커스에 대한 활성 외에도 5-FC는 염색체모세포균증을 유발하는 곰팡이에 대한 억제 활성도 가지고 있습니다. 그러나 사상균으로 인한 감염에는 효과가 없습니다. 5-FC는 많은 곰팡이 종에서 일차 저항성의 유병률이 높습니다. 이러한 주요 저항성으로 인해 5-FC는 주로 다른 항진균제(주로 암포테리신 B, AmB)와 함께 사용되며 최근에는 플루코나졸(FLU), 케토코나졸(KTZ), 이트라코나졸(ITRA), 보리코나졸(VORI) 및 에키노칸딘(예: micafungin, MICA 및 caspofungin, CAS)을 포함한 다른 약제와 함께 사용되는 것이 조사되었습니다. 단일 제제로는 거의 사용되지 않습니다. 플루시토신(5-FC)은 1957년에 처음 합성된 합성 항진균 화합물입니다. 고유한 항진균 능력은 없지만 감수성 진균 세포에 흡수된 후 5-플루오로우라실(5-FU)로 전환되고, 이는 진균 RNA 및 DNA 합성을 억제하는 대사물로 추가로 전환됩니다. 5-FC 단독요법은 내성이 자주 발생하기 때문에 제한적입니다.

5-플루오로시토신 CAS: 2022-85-7은 시토신의 불소화 유사체입니다. 5-FC는 칸디다균과 크립토코커스 치료에 사용되는 항진균제로 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받았습니다. 최근 유전자 치료법의 개발과 함께 5-FC가 시토신 데아미나제 자살 유전자와 결합된 전구 약물로 도입되었습니다.

5-플루오로시토신 CAS: 2022-85-7은 불소화 시토신 유사체 및 항진균제입니다. 5-플루오로시토신은 5-플루오로우라실이 된 다음 RNA에 통합되어 잘못된 코딩을 유발하고 DNA 합성을 억제합니다. 이는 칸디다 및 크립토코커스 종에 대해 효과적이며 형질전환 식물에서 음성 선택제로 사용될 수 있습니다. 5-플루오로시토신은 특정 박테리아 종에 대한 효능을 확인하기 위해 항균제 감수성 테스트 또는 AST로 알려진 임상 시험관 테스트에 종종 사용됩니다. 의료 미생물학자는 패널, 디스크 및 MIC 스트립을 사용하여 그람음성 및 그람양성 박테리아에 대해 테스트합니다.